茶堿為甲基黃嘌呤衍生物，難溶于水。臨床常用的茶堿類藥物為茶堿的復鹽或衍生物，如氨茶堿、二羥丙茶堿、多索茶堿、膽茶堿等，可用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫等喘息癥狀緩解，對心力衰竭時的喘息更有效，也能用于膽絞痛，還兼有抗炎作用，在治療這些疾病中占有很重要位置。該藥有栓劑、注射劑、片劑、緩釋劑、控釋劑等。因茶堿類藥物安全范圍較窄，不良反應與藥物的血藥濃度密切相關，特殊人群更要注意用藥的安全性及和其他藥物配伍引起的不良反應，以確保使用該類藥物的安全性。
茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為5～20μg/ml時，特別是在治療開始階段。早期多見有惡心、嘔吐、腹痛、易激動、失眠、震顫等，當血清濃度超過20μg/ml/時，可出現(xiàn)心動過速、心律失常，超過40μg/ml，可有發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至會呼吸、心跳停止致死。偶可見橫紋肌溶解導致的急性腎衰竭和死亡。所以一定要重視該類藥物的不良反應。
為了減輕茶堿類藥物的不良反應，將這類藥制成栓劑，可減輕對胃的刺激性。栓劑一般在睡前塞入肛中，氨茶堿每粒栓劑的含量為250mg，成人每次0.25～0.5g；其它劑型的具體用量應在醫(yī)生的指導下，根據病情、年齡等因素決定。
具體使用禁忌：急性心肌梗死、低血壓、休克等患者禁用；心律失常、嚴重心臟病、腎臟病及高血壓患者禁用；心臟病、甲狀腺功能亢進、糖尿病、消化性潰瘍、前列腺肥大（排尿功能已有障礙者，用茶堿后可因膀胱遲緩而導致尿潴留）、肝腎功能不全者慎用。此類藥物還可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女應慎用；該藥還可使新生兒血漿清除率降低，血清濃度增加，也因兒童對茶堿的中樞作用較敏感，易致驚厥，嬰幼兒應慎用；老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者應慎用。在使用茶堿類藥治療的期間，有條件的醫(yī)院要做好血藥濃度監(jiān)測。
地爾硫蕈、維拉帕米、美西律可干擾茶堿在肝內的代謝，增加該類血藥濃度和毒性。西咪替丁、雷尼替丁、異煙肼、多潘立酮、別嘌醇等可降低該類藥物的肝清除率，合用時會增加茶堿的血清濃度和（或）毒性。
某些抗菌藥物，如大環(huán)內酯類的紅霉素、喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星及克林霉素、林可霉素、四環(huán)素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以依諾沙星最為顯著。當茶堿與上述藥物伍用時，茶堿類藥物的劑量適當減少。
β受體阻滯劑、避孕藥、干擾素、流感疫苗等均可使茶堿類藥物的血藥濃度升高，不良反應增加。
與鋰鹽合用時可使鋰的腎排泄增加，影響鋰鹽的作用。
與美西律合用，可減低茶堿的清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調整劑量。與咖啡因或其他黃嘌呤類藥物及飲料（如咖啡、濃茶、可樂、巧克力等）并用，可增加茶堿類藥物的毒性。
苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、酮康唑可刺激茶堿肝中代謝，加快茶堿的清除率；茶堿也干擾苯妥英鈉的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時應調整劑量。
含麻黃的中成藥，如半夏露、通宣理肺丸等，如和茶堿類藥物伍用，可發(fā)生惡心、嘔吐、震顫、失眠、心律失常及心動過速等反應，也與麻黃堿升高茶堿的血藥濃度有關，多不主張聯(lián)用。
防范的措施：空服吸收快，但可刺激胃腸道，而飯后服用，能減輕胃腸道反應，但吸收較慢，使用時，應根據病情發(fā)作的急慢而定。用藥后注意觀察胃部反應及少數(shù)患者的失眠、可能出現(xiàn)的影中毒等癥狀，如眩暈等，尤其是老年人，應注意采取保護措施。高蛋白或肉食和低糖飲食可增加茶堿的清除率，反之，低蛋白或素食和高糖飲食可降低茶堿的清除率。因哮喘常在后半夜及凌晨發(fā)作，在睡前服藥一次或給予緩釋劑，效果更好。在應用該類藥物治療哮喘期間，隨時注意藥物的不良反應，尤其是老年人及心、肝、腎功能不全者要減量，兒童也應計算好使用的安全劑量。茶堿類的生物利用度及體內消除速率個體差異大，用藥注意劑量個體化；患者及時向醫(yī)生報告自身的用藥癥狀，醫(yī)護更要密切觀察。
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