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茶堿為甲基黃嘌呤衍生物，難溶于水。臨床常用的茶堿類藥物為茶堿的復(fù)鹽或衍生物,，如氨茶堿、二羥丙茶堿,、多索茶堿、膽茶堿等,，可用于支氣管哮喘,、喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫等喘息癥狀緩解,，對(duì)心力衰竭時(shí)的喘息更有效,，也能用于膽絞痛，還兼有抗炎作用,，在治療這些疾病中占有很重要位置,。該藥有栓劑、注射劑,、片劑,、緩釋劑、控釋劑等,。因茶堿類藥物安全范圍較窄,，不良反應(yīng)與藥物的血藥濃度密切相關(guān)，特殊人群更要注意用藥的安全性及和其他藥物配伍引起的不良反應(yīng),，以確保使用該類藥物的安全性。

茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為5～20μg/ml時(shí),，特別是在治療開(kāi)始階段,。早期多見(jiàn)有惡心、嘔吐,、腹痛,、易激動(dòng)、失眠,、震顫等,，當(dāng)血清濃度超過(guò)20μg/ml/時(shí),，可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常,，超過(guò)40μg/ml,，可有發(fā)熱、失水,、驚厥等癥狀,，嚴(yán)重的甚至?xí)粑⑿奶Ｖ怪滤?。偶可?jiàn)橫紋肌溶解導(dǎo)致的急性腎衰竭和死亡,。所以一定要重視該類藥物的不良反應(yīng)。

為了減輕茶堿類藥物的不良反應(yīng),，將這類藥制成栓劑,，可減輕對(duì)胃的刺激性。栓劑一般在睡前塞入肛中,，氨茶堿每粒栓劑的含量為250mg,，成人每次0.25～0.5g；其它劑型的具體用量應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下,，根據(jù)病情,、年齡等因素決定。

具體使用禁忌：急性心肌梗死,、低血壓,、休克等患者禁用；心律失常,、嚴(yán)重心臟病,、腎臟病及高血壓患者禁用；心臟病,、甲狀腺功能亢進(jìn),、糖尿病、消化性潰瘍,、前列腺肥大（排尿功能已有障礙者,，用茶堿后可因膀胱遲緩而導(dǎo)致尿潴留）、肝腎功能不全者慎用,。此類藥物還可通過(guò)胎盤屏障,，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出,，孕婦,、產(chǎn)婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用；該藥還可使新生兒血漿清除率降低，血清濃度增加,，也因兒童對(duì)茶堿的中樞作用較敏感,，易致驚厥，嬰幼兒應(yīng)慎用,；老年人因血漿清除率降低,，潛在毒性增加，55歲以上患者應(yīng)慎用,。在使用茶堿類藥治療的期間,，有條件的醫(yī)院要做好血藥濃度監(jiān)測(cè)。

地爾硫蕈,、維拉帕米,、美西律可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，增加該類血藥濃度和毒性,。西咪替丁,、雷尼替丁、異煙肼,、多潘立酮,、別嘌醇等可降低該類藥物的肝清除率，合用時(shí)會(huì)增加茶堿的血清濃度和（或）毒性,。

某些抗菌藥物,，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、喹諾酮類的依諾沙星,、環(huán)丙沙星,、氧氟沙星及克林霉素、林可霉素,、四環(huán)素等可降低茶堿清除率,，增高其血藥濃度，尤以依諾沙星最為顯著,。當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí),，茶堿類藥物的劑量適當(dāng)減少。

β受體阻滯劑,、避孕藥,、干擾素、流感疫苗等均可使茶堿類藥物的血藥濃度升高,，不良反應(yīng)增加,。

與鋰鹽合用時(shí)可使鋰的腎排泄增加，影響鋰鹽的作用,。

與美西律合用，可減低茶堿的清除率，增加血漿中茶堿濃度,，需調(diào)整劑量,。與咖啡因或其他黃嘌呤類藥物及飲料（如咖啡、濃茶,、可樂(lè),、巧克力等）并用，可增加茶堿類藥物的毒性,。

苯巴比妥,、苯妥英鈉、利福平,、酮康唑可刺激茶堿肝中代謝,，加快茶堿的清除率；茶堿也干擾苯妥英鈉的吸收,，兩者血漿中濃度均下降,，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。

含麻黃的中成藥,，如半夏露,、通宣理肺丸等，如和茶堿類藥物伍用,，可發(fā)生惡心,、嘔吐、震顫,、失眠,、心律失常及心動(dòng)過(guò)速等反應(yīng)，也與麻黃堿升高茶堿的血藥濃度有關(guān),，多不主張聯(lián)用,。

         防范的措施：空服吸收快，但可刺激胃腸道,，而飯后服用,，能減輕胃腸道反應(yīng)，但吸收較慢,，使用時(shí),，應(yīng)根據(jù)病情發(fā)作的急慢而定。用藥后注意觀察胃部反應(yīng)及少數(shù)患者的失眠,、可能出現(xiàn)的影中毒等癥狀,，如眩暈等，尤其是老年人,，應(yīng)注意采取保護(hù)措施,。高蛋白或肉食和低糖飲食可增加茶堿的清除率,，反之，低蛋白或素食和高糖飲食可降低茶堿的清除率,。因哮喘常在后半夜及凌晨發(fā)作,，在睡前服藥一次或給予緩釋劑，效果更好,。在應(yīng)用該類藥物治療哮喘期間,，隨時(shí)注意藥物的不良反應(yīng)，尤其是老年人及心,、肝,、腎功能不全者要減量，兒童也應(yīng)計(jì)算好使用的安全劑量,。茶堿類的生物利用度及體內(nèi)消除速率個(gè)體差異大,，用藥注意劑量個(gè)體化；患者及時(shí)向醫(yī)生報(bào)告自身的用藥癥狀,，醫(yī)護(hù)更要密切觀察,。